奥利司他片为白色或类白色片。用于肥胖或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗。那么，奥利司他片的代谢是怎样吗？

奥利司他片是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活，失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。

奥利司他片每片含主要成分奥利司他0.12克。辅料为：交聚维酮、共聚维酮、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁。化学名：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S，3S)-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯。

奥利司他片的代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的b-内酯环对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26&mu；g/mL和M3-108&mu；g/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。

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（实习编缉：叶铠）