来氟米特片是治疗类风湿的一线药物吗？

来氟米特片主要成份为来氟米特。化学名：N-（4-三氟甲基苯基）-5-甲基异唑-4-甲酰胺分子式：C12H9F3N2O2分子量：270.2,那么来氟米特片是治疗类风湿的一线药物吗？

来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

来氟米特片的作用机制包括：抑制细胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶核苷酸的合成，从而抑制细胞内DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附，通过抑制中性粒细胞的趋化和表达，减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量，而不影响人粒细胞的吞噬作用；抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制，成为解释其疗效的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。

根据这些已知的作用，来氟米特目前临床主要用于治疗类风湿关节炎，至今已积累了大量的病例资料，其疗效得到全世界风湿病学术界的公认，并将本药编入了医学院校的教科书之中，使未来会成为临床医师者对来氟米特有充分的认识。

由于来氟米特片的半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)来氟米特片，之后给予维持剂量一日20mg(2片)来氟米特片。在使用来氟米特片治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

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（实习编辑：李丽娜）