阿法骨化醇软胶囊为红棕色卵圆形不透明软胶囊,内容物为黄色油状液体。化学名:(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么阿法骨化醇软胶囊有什么药代动力学及药理毒理作用是什么?
阿法骨化醇软胶囊所产生的药代动力学是口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,也可将1-α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,半衰期(t1/2)17.6小时。
阿法骨化醇软胶囊的药理毒理是:
1、增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收。
2、增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成。
3、调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。
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(实习编辑:李丽娜)
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