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甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学有什么内容?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/30 22:38:31
    导读:甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/2)为19~22小时。

甲磺酸多沙唑嗪片在老年高血压者可能有明显低血压反应,须减少每日维持量。在良性前列腺增生治疗中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。那么,甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学有什么内容?

甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/2)为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时,但临床疗效无明显降低。本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物,但其药代动力学特性尚不清楚。

本品主要由粪便排除,63%为代谢产物,4.8%为原型;肾脏排泄9%。本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%,且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明,多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响,但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。

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(实习编辑:文敏惠)

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