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硝苯地平片的药代动力学有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/17 23:05:00
    导读:硝苯地平片的主要成分是硝苯地平。硝苯地平是钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。

硝苯地平片为糖衣片,除去糖衣后显黄色。用于高血压(单独或与其它降压药合用)。那么,硝苯地平片的药代动力学有什么?

硝苯地平片是处方药,它的主要成分为硝苯地平,其化学名称为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,,-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯分子式:C17H18N2O6分子量:346.34的糖衣片,除去糖衣后显黄色。适用于心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。高血压(单独或与其它降压药合用)。长期服用的话到后期肯定是有耐药性的,建议不要长期使用本品。

口服本品后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。t1/2呈双相,t1/2a2.5~3小时,t1/2b为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。

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(实习编辑:毛秀芬)

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