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依折麦布片的药代动力学怎么样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/9/24 15:17:11
    导读:依折麦布片为白色或类白色片,患者在接受本品治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。那么,依折麦布片的药代动力学怎么样?

依折麦布片推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。那么,依折麦布片的药代动力学怎么样?下面让小编为你介绍吧。

依折麦布片的药代动力学是:

吸收:口服后,依折麦布被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1-2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),而依折麦布则在4-12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。10mg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。益适纯可以与食物一起或分开服用。分布:依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88-92%。代谢:依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(lI相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10-20%和80-90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。清除:受试者口服似14C-依折麦布(20mg)后,总依折麦布约占血浆总放射性的93%。在10天的收集期内,从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78%和11%。48小时后,血浆中检测不到放射性。肝功能不全:轻度肝功能不全患者(Child-Pugh评分5或6)服用单剂量依折麦布10mg后,总依折麦布曲线下面积(AUC)较正常人群增加约1.7倍。在对中度肝功能不全(Child-Pugh评分7-9)的患者进行的为期14天的多次给药研究中,患者每天服用益适纯10mg,在第1天及第14天总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量。鉴于依折麦布暴露量增加对中度和重度肝功能不全(Child-Pugh评分>9)患者的影响尚未明确,因此不推荐依折麦布用于这些患者(见禁忌症及注意事项,肝功能不全)。肾功能不全:严重肾功能不全(n=8:平均CrCl≤30mL/min/1.73m2)患者单剂量应用10mg依折麦布后,其总依折麦布曲线下面积较正常人群(n=9)增加1.5倍。此结果并无临床显著性意义。故在肾功能损害患者中无须调整剂量。但该研究中的1名患者(接受肾移植并接受多种药物,包括环孢素)的总依折麦布暴露量较正常人群高出12倍。性别:女性总依

相信广大读者在通过小编以上详细的介绍下,对该药物有了一定的了解。在此,方舟健客提醒大家:一定要按照药物的用法用量和注意事项使用药物,以防万一。如需购买,可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,方舟健客上药店让您享受全新购买体验。

(实习编辑:卢锦锐)

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