乙酰螺旋霉素片是辽宁味邦生物制药有限公司生产的药物之一,适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
那么,乙酰螺旋霉素片的作用机制与药代动力学是什么?
乙酰螺旋霉素片属16元环大环内酯类,本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
乙酰螺旋霉素片的药代动力学信息:本品耐酸,口服吸收好,经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛,在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高,本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4~8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄,12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,其中大部分为代谢产物,胆汁中浓度可达血浓度的15~40倍。
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(实习编辑:杨春凤)
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