盐酸氮卓斯汀片的药代动力学是怎样？

盐酸氮卓斯汀片的主要成分及其化学名：盐酸氮卓斯汀，化学名为（±）-4-（4-氯苄基）-2-（六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基）-1-（2H）-酞嗪盐酸盐。那么，盐酸氮卓斯汀片的药代动力学是怎样？

盐酸氮卓斯汀片的药代动力学是：

1.吸收与分布：口服盐酸氮卓斯汀吸收较充分，人单次口服4mg，吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L，每日服2次，与单次用药相比，血药浓度提前达峰值，其峰值为10μg/L，绝对生物利用度＞80%。口服本品其活性主要分布在外周器官，稳态分布容积为14.5L/kg，体外实验表明盐酸氮卓斯汀和其代谢产物脱甲氮卓斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。

2.代谢及消除：盐酸氮卓斯汀的代谢产物为脱甲氮卓斯汀，服用本品约有75%从粪便排出，其中＜10%的盐酸氮卓斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮卓斯汀的半衰期为22小时，其代谢产物脱甲氮卓斯汀半衰期为54小时。口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损，均不影响药代动力学参数。肾功能不全者(肌酐清除率＜50ml/min)，口服给药后最大血药浓度和生物利用度，高于正常患者，达到最大血药浓度时间未变。

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（实习编缉：钟丽冰）