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拉坦前列素滴眼液的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/27 3:08:25
    导读:拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。

拉坦前列素滴眼液为无色澄明液体。主要成份为拉坦前列素,其化学名称:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。那么,拉坦前列素滴眼液的药代动力学是怎样?

拉坦前列素滴眼液的药代动力学是:

拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。

人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素先分布于前房,结膜和眼睑,只有很少量的药物到达眼后房。

拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。人血浆中半衰期为17分钟。主要代谢产物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代谢物在动物试验中没有或仅有微弱的生物活性,且主要从尿中排泻。

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(实习编缉:叶铠)

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