直购热线
健客微信
健客微信

奥美沙坦酯片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/8/20 17:30:03
    导读:奥美沙坦酯片属于处方药,为白色或类白色片。功能主治是适用于高血压的治疗。那么,奥美沙坦酯片的药理毒理是怎样?

奥美沙坦酯片(傲坦)的主要成分是奥美沙坦酯。化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。属于处方药,适用于高血压的治疗。

那么,奥美沙坦酯片的药理毒理是怎样?

药理作用:在血管紧张素转化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管紧张素I(AngI)转化形成血管紧张素II(AngII)。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。

奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,因此它的作用独立于AngII合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。

利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。

对血管紧张素II受体的阻断,抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。

临床研究7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5-80mg、疗程为6-12周的临床试验,总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯,548例服用安慰剂),证实每日1次奥美沙坦酯可降低舒张压和收缩压,血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约10/6mmHg;每日40mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约12/7mmHg。

每日1次口服奥美沙坦酯片,降压效果可维持24小时,收缩压和舒张压下降的谷-峰比值在60-80%。降压作用在1周内起效,在2周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药。停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。

毒理研究:在小鼠和大鼠急性毒性实验中,单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时,仍没有致死结果出现。狗的最小致死剂量大于1500mg/kg。

未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。

如需购买或者是想了解奥美沙坦酯片的详细资料也可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,选择方舟健客,购物新体验!

(实习编辑:叶思敏)

上一篇:过量服用奥美沙坦酯片会怎样...       下一篇:特殊人群奥美沙坦酯片的药代...

可能对你有用的产品

相关治疗医生更多 >>

    相关治疗医院更多 >>

    订购指南
    » 订购方式
    » 网上订购流程
    » 交易条款
    » 购物保障
    配送方式
    » 配送范围和收费
    » 商品签收注意
     
     
    支付方式
    » 货到付款
    » 第三方网上支付
    » 银行汇款
     
    售后服务
    » 退换货原则
    » 退货流程
    » 换货流程
    » 服务电话真伪查询
    帮助中心
    » 找回密码
    » 常见问题
    » 发票制度
    » 缺货信息登记
    方舟健客客服热线