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克拉霉素片的药代动力学是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/7/26 3:51:17
    导读:经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

克拉霉素片用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。那么,克拉霉素片的药代动力学是怎样的?

克拉霉素片的药代动力学是:

克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。

克拉霉素片在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

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(实习编缉:陈志方)

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