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苯磺酸氨氯地平滴丸的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/7/25 4:25:07
    导读:该品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩。

苯磺酸氨氯地平滴丸用于慢性稳定性心绞痛及变异心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。那么,苯磺酸氨氯地平滴丸的药代动力学是怎样?

苯磺酸氨氯地平滴丸的药代动力学是:

苯磺酸氨氯地平滴丸降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。该品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,该品通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。

苯磺酸氨氯地平滴丸的药代动力学:本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。

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(实习编缉:钟丽冰)

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