头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为复方制剂，其组份为每粒含头孢氨苄0.125g，甲氧苄啶25mg。本品用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。那么，头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学是怎样呢？

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学是：

头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为30%～46%；t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊血消除半衰期（t1/2）为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期（t1/2）可延长至1.8小时；肾衰竭时血清半衰期（t1/2）可延长至5~30小时；新生儿血清半衰期（t1/2）为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

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（实习编缉：陈志方）