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盐酸普拉克索片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/6/23 15:25:35
    导读:盐酸普拉克索片为白色片,主要成份及其化学名称为:一水合二盐酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物。那么,盐酸普拉克索片的药理毒理是怎样?

盐酸普拉克索片(森福罗)口服接收敏捷纯粹。尽对生物利用度高于90%,最大年夜血浆液体浓度在服药后1-3钟头之间显现。被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。

那么,盐酸普拉克索片的药理毒理是怎样?

药理感化:普拉克索是一种非麦角类多巴胺打动剂。体外切磋显现,普拉克索对D2受体的特异性较高并具有纯粹的内涵活性,对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这类连络感化与帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索疗治帕金森氏病的切当机制尚不清楚,目前以为与拿获纹状体的多巴胺受体关于。动物电生理测试显现,普拉克索可通过拿获纹状体与黑质的多巴胺受体而感化纹状体神经器官元放电频率。

毒理切磋:

1、遗传毒性:普拉克索Bmes尝试、HGRRTV79基因突变测试、DHO细胞染色体畸变测试、小鼠微核测试成果均为阴性。

2、生殖毒性:生养力尝试中,大年夜鼠赐与普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于人最大年夜保举剂量(1.5mg,tid)的5.4倍),可见动情周期耽误,着床率降落,这大概与普拉克索导致的血清催乳素程度降落关于(在大年夜鼠初期怀胎中,胚胎的着床和保持必要催乳素,而家兔和人则不必要)。怀胎大年夜鼠于致畸灵敏期赐与普拉克索1.5mg/kg天(按血浆BUD推算,相当于人最大年夜保举剂量时BUD的4.3倍),可总接收胎产生率增加,这大概与普拉克索导致的血清催乳素程度降落关于。怀胎家兔于致畸灵敏期赐与普拉克索10mg/kg/天(血浆BUD为人赐与最大年夜保举剂量时BUD的71倍),未见反常。怀胎大年夜鼠围产期赐与普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相当于人的无上临床保举剂量)或更高剂量,子代大年夜鼠生人后发展未受不良感化。

3、致癌性:小鼠与大年夜鼠掺食法别离赐与普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,别离相当于人最大年夜保举剂量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血浆BUD推算,别离相当于人最大年夜保举剂时BUD的0.3、2.5和12.5倍),未见肿瘤产生率增加。

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(实习编辑:叶思敏)

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