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布地奈德气雾剂的药理毒理如何?详细说明?

来源:方舟健客 发布时间:2014/6/14 14:34:16
    导读:布地奈德气雾剂的药理毒理是:它含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素,由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性等。

布地奈德气雾剂(吉舒),是治疗支气管哮喘的良药,有效期是24个月,生产企业是鲁南贝特制药有限公司。那么,布地奈德气雾剂的药理毒理如何?详细说明?

布地奈德气雾剂的药理毒理是:它含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素,由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。在动物与患者的诱发试验中显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。在高反应性病人,布地奈德具有降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应,布地奈德还可以有效地预防运动性哮喘的发作。

家兔气雾吸入布地奈德400μg/天,连续一周,无局部刺激作用。小鼠吸入本品的最小致死剂量为100mg/kg(约为最大推荐人用每日吸入剂量的250倍)。小鼠口服布地奈德200μg/kg天(约为1/2最大推荐人用每日吸入剂量),连续91周,未见致癌作用。在Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中,接受口服剂量50μg/kg/天(约为1/4最大推荐人用每日吸入剂量)的雄性大鼠神经胶质瘤的发生率明显增加,并有统计学意义;而对接受口服剂量10、25μg/kg/天(分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/20和1/8)的雄性大鼠及口服剂量为50μg/kg/天(约为1/4最大推荐人用每日吸入剂量)的雄性大鼠未发现致癌作用。Ames实验、小鼠微核实验、小鼠淋巴瘤实验、人淋巴细胞染色体畸变实验、黑腹果蝇隐性致死实验及大鼠肝细胞培养物DNA修复实验研究证实,布地奈德无致突变作用和诱裂作用。大鼠皮下给予布地奈德20μg/kg/天(约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/10),母体增重,产前成活率、产时和哺乳期幼仔成活率下降,在5μg/kg(约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/40)剂量下无此作用。家兔和大鼠分别皮下给予布地奈德25、500μg/kg/天(分别约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/4和2.5倍)可致死胎、幼仔体重下降、骨骼畸形。大鼠吸入布地奈德100~250μg/kg/天(约为最大推荐人用每日吸入剂量的1/2~1/4)剂量时未见致畸和致死胎作用。

布地奈德气雾剂用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

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(实习编辑:李嘉颖)

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