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比卡鲁胺胶囊会产生什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/6/8 14:12:57
    导读:比卡鲁胺胶囊经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。

比卡鲁胺胶囊的主要成分是比卡鲁胺。其化学名为:(2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么比卡鲁胺胶囊会产生什么药代动力学?

1.本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体的血浆清除较慢。

2.本品与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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(实习编辑:李丽娜)

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