他达拉非片，健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。

那么，他达拉非片有什么药理毒理呢？

药物用于勃起功能障碍（ATC编码G04BE）。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10，000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10，000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。

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（实习编辑：余大连）