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地氯雷他定片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/5/12 14:57:24
    导读:空腹口服吸收迅速.服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上.食物可使药峰时间延迟,AUC增加.正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时.

地氯雷他定片为地氯雷他定,化学名:8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶。那么本品有什么药代动力学?

空腹口服吸收迅速.服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上.食物可使药峰时间延迟,AUC增加.正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时.80%以代谢物形式出现于尿和粪便中.慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%

本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

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(实习编辑:李丽娜)

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