比卡鲁胺胶囊有什么药代动力学？

比卡鲁胺胶囊的主要成份为比卡鲁胺。其化学名为：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么本品有什么药代动力学？

1.本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（S）－对映体相对（R）－对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日用量下，（R）－对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时，（R）－对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R）－对映体占总循环内药量的99％。（R）－对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）－对映体的血浆清除较慢。

2.本品与蛋白高度结合（消旋体96％，R－比卡鲁胺99.6％）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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（实习编辑：李丽娜）