硝酸异山梨酯片用于冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗。那么,硝酸异山梨酯片的药代动力学是怎样呢?
硝酸异山梨酯片的药代动力学是:
1.ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。
2.血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。
3.脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。
4.5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
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(实习编缉:张桂平)
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