替莫唑胺胶囊针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，用于治疗脑胶质瘤及转移瘤。那么，替莫唑胺胶囊疗效如何，有用吗？

替莫唑胺胶囊的抗肿瘤机制：替莫唑胺胶囊主要成份为替莫唑胺，替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。穿透血脑屏障直达病灶。

替莫唑胺胶囊是国际上治疗脑胶质瘤的一线药物，作用表现在迅速通过血脑屏障20分钟达到血药峰浓度，影响DNA复制和修复，发挥细胞毒作用，起效快，中位生存期长，有效降低复发率，口服方便，不良反应轻、依从性高。口服替莫唑胺后被迅速吸收，并很快排泄到尿中。人治疗剂量的流露水平与大鼠和犬的相似。业已进行了3个周期和6个周期的大鼠和犬的毒性研究，一个周期为给药5天，停药23天。多周期研究中，主要毒性靶器官是骨髓、淋巴网状系统，睾丸和胃肠道。

因此，替莫唑胺胶囊疗效非常不错，并且替莫唑胺在脑肿瘤治疗领域中得到了广泛的应用。

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（实习编辑：陈广海）