同位素14C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用24小时内大部分经肾脏迅速排泄(>90%)，仅有<1%的药物经粪便排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。
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重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟，使其Cmax降低、AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢(血浆半衰期约1小时)。体外实验结果表明，这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(<10%)。体外和动物实验结果表明，大部分细胞色素P450同工酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸疗效较为显著。
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（实习编辑：晏晨）
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