来氟米特片的药代动力学是怎么样的？

来氟米特片服用时建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)，在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

那么，来氟米特片的药代动力学是怎么样的？

来氟米特片为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色,适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。服用本品的不良反应主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。

本品的药代动力学是：口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度（F）约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。

单次口服50mg或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

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（实习编辑：张燕）