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盐酸可乐定片的药理毒理是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/2/24 12:36:37
    导读:盐酸可乐定片的主要成分为盐酸可乐定。化学名:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐,分子式:C9H9Cl2N3·HCl,分子量:266.56,是由常州制药厂有限公司生产。

盐酸可乐定片的主要成分为盐酸可乐定。化学名:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐,分子式:C9H9Cl2N3·HCl,分子量:266.56,是由常州制药厂有限公司生产。

那么,盐酸可乐定片的药理毒理是怎么样的?

1、可乐定是α受体激动剂。

2、可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。

3、盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。

4、临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

5、急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

6、可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:刘珊珊)

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