厌氧菌是正常菌群的主要组成部分,它可以引起人体任何组织和器官的感染。随着培养技术的不断改进,厌氧菌得以及时分离和鉴定,厌氧菌感染(anaerobicinfection)的报道渐见增多,厌氧菌在细菌感染性疾病中的重要地位已日益受到临床工作者的重视。老年脑血管病患者,意识障碍、吞咽困难患者,慢性疾病、肿瘤、器官移植、血液病患者,以及长期应用免疫抑制剂、糖皮质激素的患者均为本病易感人群。那么甲硝唑片的药代动力学如何呢?
甲硝唑片用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道,消化道,腹腔及盆腔感染,皮肤软组织,骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎,败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
【药代动力学】
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。
健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。
少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L)。
耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5mg/L以上。
口服后1~2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时。
口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血药浓度分别为6、9、12、40mg/L。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。
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(实习编辑:胡用河)