泻利停的药代动力学是什么？

颠茄磺苄啶片(泻利停)含活性成份磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、颠茄流浸膏。为复方制剂，是磺胺类广谱抗菌药。磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）有协同抑菌和杀菌作用。

那么，泻利停的药代动力学是什么？

泻利停中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。

SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。

吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速，代谢主要由肝细胞水解酶分解，峰值作用时间1～2小时，作用持续时间4小时，经肾排泄。

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（实习编辑：叶思敏）