坎地沙坦酯片时的药代动力学有哪些？

坎地沙坦酯片（维尔亚）为白色或类白色片，主要成分为坎地沙坦酯，化学名称：（±）-1-[[（环己氧代）羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-（1H-四氮唑基-5）-[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

那么，坎地沙坦酯片时的药代动力学有哪些？

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%，表观分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。 坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天，连续用药4周，坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h，终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示，坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg，肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。

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（实习编辑：刘珊珊）