肝肾功能不好可以服用富马酸比索洛尔片吗?

比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%)，故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。肝肾功能不好能服用富马酸比索洛尔片吗?

比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

比索洛尔通过两条途径从体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻-中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。

肝、肾功能不全者：轻-中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰(肌酐清除率<20mL/分)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg(2片)。肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。

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（实习编辑：刘志荣）