瑞格列奈片(诺和龙)与其他口服降糖药一样．用药过量可能颤、头痛等。一旦出现这些反应．应采取有效措施纠正低血糖．如口服碳水化合物。严重的低血糖发作、意识丧失或昏迷，应静脉输入葡萄糖。那么瑞格列奈片(诺和龙)的药理毒理是怎样的？

瑞格列奈片(诺和龙)主要成份为瑞格列奈。化学名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。

在健康志愿者体内进行的研究发现，同服伊曲康唑100mg，可使瑞格列奈AUC增加40%，但没有观察到其对血糖水平有显著影响。在健康志愿者体内进行药物问相互作用的研究表明，同时服用克拉霉素250mg。通过其对CYP3A4的抑制作用机理，可使瑞格列奈AUC增加40％，Cmax增加67％，血清胰岛素AUC平均增值增加51％，峰浓度增加61％。这两种药物之间相互作用的确切机理，目前仍不十分清楚。β-受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。对健康人多次给药研究显示，瑞格列奈与其它依赖于CYP3A4代谢的药物如：西米替丁、尼莫地平或雌激素合用，瑞格列奈的吸收和分布没有明显改变。一个在健康志愿者体内进行的药物相互作用研究表明，辛伐他汀不改变瑞格列奈的用药。然而，平均Cmax增加25％，变异性95(可信区间0.95-1.68)。此发现的临床相关性还不清楚。

药理毒理：非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

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（实习编辑：陈飞燕）