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氯沙坦钾片的药代动力学有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/29 13:46:13
    导读:氯沙坦钾片(科素亚)本品的性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。本品的生产企业为杭州默沙东制药有限公司。那么,氯沙坦钾片的药代动力学是什么呢?

氯沙坦钾片(科素亚)本品的性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。本品的生产企业为杭州默沙东制药有限公司。那么,氯沙坦钾片的药代动力学是什么呢?

本品的药代动力学:

1、吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。2、分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦的分布容积为34升。在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。代谢:静脉注射或口服氯沙坦后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物。经静脉注射或口服14C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。试验中,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。除活性代谢产物外,也有非活性代谢产物产生,包括丁基侧链羟化产生的两种主要代谢产物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。3、消除:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。口服氯沙坦钾时,约4%的剂量以原形经尿液排泄,6%的剂量以活性代谢产物的形式经尿液排泄。口服氯沙坦钾达200mg时,氯沙坦及其活性代谢产物的药代动力学为线性。口服给药后,氯沙坦及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降,终末半衰期分别为2小时和6-9小时。每日一次给药100mg时,氯沙坦及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。人口服14C标记的氯沙坦时,35%的放射活性出现在尿中,58%出现在粪便。对人静脉注射14C标记的氯沙坦时,尿和粪便中的放射活性分别为43%和50%。

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(实习编辑:袁秀珠)

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