恩替卡韦分散片(维力青)的药理毒理如何？

恩替卡韦分散片(维力青)的主要成份为恩替卡韦。化学名：化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式：C12H15N5O3·H2O分子量：295.3那么恩替卡韦分散片(维力青)的药理毒理如何？

恩替卡韦分散片(维力青)的药理毒理：

1.药理作用。恩替卡韦分散片(维力青)为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：

（1）HBV多聚酶的启动；

（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；

（3）HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。

2.毒理研究。在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验（使用伤寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂）、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。

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（实习编辑：吴杏兰）