比卡鲁胺片与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么，康士得治疗效果如何？
比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。比卡鲁胺片是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。
比卡鲁胺片经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在比卡鲁胺片的每日用量下，（R）-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用比卡鲁胺片50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%.（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合（消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
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（实习编辑：黄景裕）
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