华法林的剂量反应(国际标准化比值)关系变异很大,受许多因素影响,因此需要严密监测。华法林的量效关系受遗传因素及环境因素的影响,包括细胞色素P450基因位点的突变,肝酶对华法林S型异构体氧化代谢的活力。与野生型酶CYP2C9相比,肝酶的基因多态性已经被认为与小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生率相关。那么,华法林钠片的药理毒理是怎么样的?
华法林钠片的药理毒理是:本品为双香豆素类中效抗凝剂。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细胞中凝血因子的合成,还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。
口服胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,维持3~6d,t1/2约37小时。
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(实习编辑:谢运胜)
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