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奥卡西平片(曲莱)药物相互作用有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/18 22:41:42
    导读:药物相互作用很常见,有的病人服药后病情更加恶化,有些人服了一些药后,出现了不良的反应,都有可能是药物之间的相互作用引起的。

药物相互作用很常见,有的病人服药后病情更加恶化,有些人服了一些药后,出现了不良的反应,都有可能是药物之间的相互作用引起的。

奥卡西平片(曲莱)有什么药物相互作用吗?

1、酶抑制:

在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。

2、酶诱导体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫药(例如卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。

在体外研究中,MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT),因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如丙戊酸类,拉莫三嗪)。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力,但当与这些主要由CYP3A4或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时,可能需要增加这些药物的剂量。相应地,当停止本品治疗时,需要降低这些药物的剂量。

对人肝脏细胞酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4亚群有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。

3、与其它抗癫痫药的相互作用:

在临床试验中,对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表:

在体内研究中,当给予本品剂量超过1200mg/天,苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此,如果本品和苯妥英钠联合使用时,如本品的剂量超过1200mg/天,就需要降低苯妥英钠的剂量。然而,当苯巴比妥与本品联合使用时,其血浓度仅有轻微的升高(15%)。

4、细胞色素P450复合物的强诱导剂-卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥,能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。

5、没有观察到本品的自身诱导作用。

6、激素类避孕药:

本品对两类激素类避孕药有影响:炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此,与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。

7、钙离子拮抗剂:

反复同时与本品一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。

维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%,这种降低被认为和临床不相关。

8、与其它药物的相互作用:

西咪替丁,红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法令的研究中,单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。

由于理论上的原因(结构与三环类抗抑郁药相似),不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。

临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人,没有观察到本品与这些药物间的相互作用。

锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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(实习编辑:袁秀珠)

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