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托吡酯有抑制碳酸酐酶同工酶的作用吗?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/14 19:37:57
    导读:托吡酯片主要成份为托吡酯,化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。本品性状为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。健客提醒:对本品过敏者禁用。

托吡酯片主要成份为托吡酯,化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。本品性状为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。健客提醒:对本品过敏者禁用。

那么托吡酯有抑制碳酸酐酶同工酶的作用吗?

托吡酯片,又称妥泰。本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:

1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;

2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;

3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。

上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断,托吡酯也不增加通道开放的持续时间,因此,托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同,它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关,1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。

此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制等。

根据约1800名受试者和患者应用本药的经验,总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于本药通常与其它抗癫痫药合用,因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而,在快速调整剂量的安慰剂对照试验中:

最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状,包括共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。

不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道,其与药物间的相关性不明确。

以上内容是对本品的简单介绍,希望上述有关本品的内容对正在接受治疗的患者能够有所帮助。欢迎各位到方舟健客上药店选购本品。

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(实习编辑:黄惠雅)

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