盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)有哪些药理毒理及药代动力学研究？

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)的主要成份为盐酸氮卓斯汀。用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)和常年性过敏性鼻炎。那么盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)有哪些药理毒理及药代动力学研究？

药物过量：动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状，一旦这种情况出现，即应对症治疗或进行支持疗法，无特异的解毒剂。

药理毒理：盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如:白三烯、组胺、5-羟色胺)并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。

药代动力学：反复每天鼻喷应用0、56mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔，2次/天)，健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0、27ng/ml,其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(0、12ng/ml)。

温馨提示：本品应贮藏于不低于8℃的环境。

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（实习编辑：张惠琼）