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丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)有哪些药理毒理以及药代动力学研究?

来源:方舟健客 发布时间:2013/9/30 9:37:01
    导读:丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)的主要成份:药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)的主要成份:药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。

那么丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)有哪些药理毒理以及药代动力学研究?

药物过量:目前尚无短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的资料。健康志愿者经鼻使用2mg丙酸氟替卡松,每日2次,疗程7天,未曾发现影响下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。

药理毒理:丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。只有在很高剂量口服给药(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)时才会出现明显的抑制作用。

药代动力学:经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物。口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取。根据有限的资料,已确定血浆消除半衰期为3小时,表观分布容积大于三倍体重,提示广泛的组织分布和快速清除。

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(实习编辑:张惠琼)

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