福辛普利钠片在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。
那么,福辛普利钠片的临床应用有哪些?
福辛普利钠片中的福辛普利为次磷酸酯血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药。
福辛普利是一种前药,在体内可迅速水解为其活性代谢物福辛普利拉,后者有效地降低血压,临床可用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
福辛普利钠片在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉(fosinoprilat),后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素和醛固酮的浓度,使外周血管扩张,血管阻力降低而产生降压效应。
因此在研究福辛普利制剂的药代动力学时应同时测定血浆中的福辛普利和福辛普利拉来对其进行评价。由于福辛普利钠片的口服剂量较小且代谢很快,人血浆中的浓度很低,未见有文献报道福辛普利的体内药代动力学过程。
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(实习编辑:陈惠平)
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