阿奇霉素分散片主要成分为阿奇霉，为15元氮杂大环内酯新型抗生素。主要用于呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等感染，其用法为1日1次500mg，通常3天为一疗程。那么，阿奇霉素分散片的药代动力学是怎么样的？
阿奇霉素分散片通过阻碍细菌转肽过程从而抑制细菌蛋白质的合成。实验证明阿奇霉素对大部分致病性革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体、衣原体有抗菌作用，如金黄葡萄球菌、链球菌、流感、副流感嗜血杆菌、副溶血性杆菌、巴氏杆菌、肺炎支原体等。
本品药代动力学如下：
口服后迅速吸收，生物利用度为３７％。单剂口服０．５ｇ后，达峰时间为２．５～２．６小时，血药峰浓度（Ｃｍａｘ）为０．４～０．４５ｍｇ／Ｌ。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的１０～１００倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（ｔ１／２β）为３５～４８小时，给药量的５０％以上以原形经胆道排出，给药后７２小时内约４．５％以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为０．０２μｇ／ｍｌ时，血清蛋白结合率为１５％；当血药浓度为２μｇ／ｍｌ时，血清蛋白结合率为７％。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为１０～８０ｍｌ／ｍｉｎ）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于１０ｍｌ／ｍｉｎ）与正常者有显著差异，全身暴露量增加３３％。
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（实习编辑：曾金群）
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