吸入用伊洛前列素溶液(万他维)为无色或微黄色的澄清液体，3毫升I型无色玻璃安瓿内含2毫升吸入用伊洛前列素溶液，其可以治疗中度原发性肺动脉高压。那么，万他维的药代动力学是怎样的？

吸收肺动脉高压患者吸入伊洛前列素（伊洛前列素在口含器内剂量为5微克），吸入末期观察到血清最高药物浓度为100-200微微克/毫升。这一血浆浓度下降的半衰期约为5-25分钟。在吸入伊洛前列素30分钟到1小时之后，中央室内检测不到伊洛前列素（血浆浓度低于25微微克/毫升）。

分布未进行吸入药物分布方面的研究。健康志愿者在静脉输注伊洛前列素后，稳态表观分布容积为0.6-0.8升/公斤体重。血浆浓度在30-3000微微克/毫升范围内时，与血浆蛋白的结合呈浓度依赖性，最高结合率大约为60%，其中75%是与白蛋白结合。

代谢未进行吸入药物代谢方面的研究。伊洛前列素主要通过β-羧基氧化酶进行大量代谢。原形药物不能排泄。其主要代谢产物为四去甲-伊洛前列素，这一代谢产物在尿中以自由和结合的4种非对映异构体形式存在。动物实验表明四去甲-伊洛前列素无药理活性。

体外研究表明无论静脉给药或吸入给药，伊洛前列素在肺内的代谢产物均相同。排泄未进行吸入药物排泄方面的研究。肾功能与肝功能正常的志愿者静脉输注伊洛前列素后，大多数情况下表现为双相消除的特点，平均半衰期分别为3-5分钟以及15-30分钟。伊洛前列素的总清除率大约为20毫升/公斤体重/分钟，这表明伊洛前列素存在肝外代谢途径。

应用H3-伊洛前列素在健康志愿者进行质量-平衡研究。静脉输注后，总放射性的回收率为81%，尿液与粪便中的回收率分别为68%和12%。代谢产物通过血浆与尿液双相排除，经计算半衰期分别为2-5小时（血浆）和2-18小时（尿液）。

在患者体内的特性,肾功能异常：一项静脉输注伊洛前列素的研究表明，终末期肾功能衰竭接受间断血液透析治疗的患者伊洛前列素的清除率（平均CL=5±2毫升/公斤体重/分钟）与肾功能衰竭无需接受间断血液透析治疗的患者（平均CL=18±2毫升/公斤体重/分钟）相比明显降低。

肝功能异常：由于伊洛前列素主要通过肝脏进行代谢，肝功能的变化将影响药物的血浆水平。一项对8名肝硬化患者静脉应用伊洛前列素的研究中，伊洛前列素的平均清除率大约为10毫升/公斤体重/分钟。年龄与性别：年龄与性别与伊洛前列素的药代动力学无临床相关性。

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(责任编辑：叶海霞)