阿那曲唑片(艾达)为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。那么,阿那曲唑片的药代动力学是怎样的?
阿那曲唑片的药代动力学是:
1.阿那曲唑的吸收较快,血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内(禁食条件下)。
2.阿那曲唑清除较慢,血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度,但不影响吸收程度。当每日一次顿服本品片剂时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用七天以后血浆浓度可达稳态浓度的90~95%,没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。
3.绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。
4.儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。
5.阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。
6.本品在绝经后妇女体内广泛代谢,服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。
7.稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。
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(责任编辑:叶桂卿)
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