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他克莫司软膏的主要成分是什么?有什么作用?

来源:方舟健客 发布时间:2013/7/17 15:41:42
    导读:我国特应性皮炎的发病率正逐年上升,病人通常使用激素类外用药物治疗,疗效虽然肯定,但众多的不良反应已成为患者的健康隐患。

我国特应性皮炎的发病率正逐年上升,病人通常使用激素类外用药物治疗,疗效虽然肯定,但众多的不良反应已成为患者的健康隐患。本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。那么,他克莫司软膏的主要成分是什么?有什么作用?

他克莫司软膏的主要成份为他克莫司。他克莫司一种新型强效免疫抑制性大环内酯类抗生素。对T细胞有选择性抑制作用,主要通过与细胞内免疫嗜素FK结合蛋白(FKBP)结合而抑制Th细胞释放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表达。临床上主要用于抗移植排斥反应,也可用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫病。

他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

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(责任编辑:叶桂卿)

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