枢瑞的药代动力学是什么？

枸橼酸托瑞米芬片(枢瑞)为白色或类白色片。主要适用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。那么，本品的药代动力学是什么？

本品进入人体之后，可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢，主要代谢途径为N-去甲基，主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物，它在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天（4-20天），它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。患者服用枢瑞后，能在短期间内感受到它所带来的好处。

本品的药代动力学：本品口服给药后吸收迅速，药后3小时左右（2-5小时）血清浓度达峰。食物对枢瑞的吸收程度无影响，但使血药浓度达峰时间延迟1．5-2小时。枢瑞的分布半衰期平均为4小时（2-12小时）、消除半衰期平均为5天（2-10天）。每日口服枢瑞11-680mg时的血清动力学呈现线性，如服用枢瑞60mg/天，达稳态时的平均浓度为0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。代谢：枢瑞可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢，主要代谢途径为N-去甲基，主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物，枢瑞在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天（4-20天），它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N，N-去甲基代谢物。排泄：枢瑞主要以代谢物的形式经粪便消除，可观察到肝肠循环，约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。血清蛋白结合率：枢瑞主要与白蛋白结合，血清蛋白结合率＞99．5%，N-去甲基代谢物的蛋白结合率＞99．9%。特殊人群的药动学：肾功能损伤患者服用枢瑞后的药动学与健康受试者无显著差异，肝功能损伤患者排泄降低。

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（责任编缉：石颖欣）