氢溴酸右美沙芬片的药代动力学是怎样的？

氢溴酸右美沙芬片是镇咳类非处方药药品，主要成分是每片含氢溴酸右美沙芬15毫克。辅料为淀粉、预胶化淀粉、蔗糖、硬脂酸镁。化学名：3-甲氧基-17-甲基-(92,132,142)吗啡喃氢溴酸，分子式：C18H25NO·BrH，分子量：352.313。

药理实验表明，氢溴酸右美沙芬片可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。其镇咳作用与可待因相等或稍强。一般治疗剂量不抑制呼吸，长期服用无成瘾性和耐受性。因此，氢溴酸右美沙芬片适合干咳或患有支气管炎、上呼吸道感染的患者，是个不错的选择。

那么，氢溴酸右美沙芬片的药代动力学是怎样的？

动物及人体实验表明，本品从肠胃道吸收完全，人口服60mg，24小时内原型及代谢产物尿中排出率为40～50%，粪中排出率为0.12%，本品在进入体循环前通过肠壁、门脉及肝（有首过效应）。血浆中原型药物（右吗喃）浓度很低。有3-羟-甲氧吗啡烷、3-羟17-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷三个主要代谢产物，并有较大的个体差异。单剂量给药和连续服用7天的代谢排泄基本相同。犬口服本品（20mg/kg）放射标记测定，70%为原型药物和三个主要代谢产物，血浆Cmax为2.5～5.0毫克当量/L(以右吗嘀计)Tmax为2～4h。右吗嘀在血浆的t1/2为2～5h，药理作用主要体现在口服药后的初期；3-氧吗啡烷在血浆中的浓度最高t1/2为5h。是主要活性成分，作用时间可超过8小时；其它两个代谢产物3-羟17甲吗啡烷和3-羟吗啡烷t1/2为0.5～1.0h，和t1/2为4h。在血浆中的浓度很低；药理作用较微甚至可不计。

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（实习编辑：叶思敏）