硝苯地平控释片的药代动力学是怎样的？

硝苯地平控释片(拜新同)要成分及其化学名称为：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。能治疗冠心病、稳定性心绞病(劳力性心绞痛)、治疗高血压。

那么，硝苯地平控释片的药代动力学是怎样的？

18名健康男性单次口服该品30mg后，其t1/2为9.9±6.8小时，C0.5max为27.5±15.9ng/ml，多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±12.5ng/ml，稳态谷浓度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml，峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。

它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。

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（实习编辑：叶思敏）