恩他卡朋片(珂丹)可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。那么，本品药理作用是什么？

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD)，这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关、而体现了COMT抑制作用的可逆性。

在治疗浓度，本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林，水杨酸，保泰松，地西泮)，而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对珂丹(恩他卡朋片)产生有显著意义的置换。代谢少量恩他卡朋的(E)异构体转变为(Z)异构体。(E)异构体占恩他卡朋AUC的95%。(Z)异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示，恩他卡朋能够抑制细胞色素P4502C9(IC50～4μM)。恩他卡朋对其他类型的同工酶(CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或无。清除本品的清除主要通过非肾脏代谢途径。

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（责任编缉：石颖欣）