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富马酸比索洛尔片有什么药理毒理?

来源:方舟健客社区 发布时间:2013/2/16 16:03:35
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    导读:富马酸比索洛尔片为淡黄色心型薄膜衣片,除去包衣后显白色,其主要成分为富马酸比索洛尔,对高血压、冠心病(心绞痛)有效。那么,本品有什么药理毒理?

富马酸比索洛尔片为淡黄色心型薄膜衣片,除去包衣后显白色,其主要成分为富马酸比索洛尔,对高血压、冠心病(心绞痛)有效。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。那么,本品有什么药理毒理?

药理学:比索洛尔是一种高选择性的?

比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

毒理学:动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明,比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤,即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

方舟健客温馨提醒,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,可向方舟健客在线医生咨询,热线电话:400-086-5111。

(责任编辑:叶海霞)

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