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益适纯对降血脂有效吗?

来源:方舟健客社区 发布时间:2012/12/24 21:40:02
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    导读:(益适纯)依折麦布片是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,其作用机制与其他类别调脂药物均不相同,主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。,(益适纯)依折麦布片对降血脂有效吗?

益适纯)依折麦布片是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,其作用机制与其他类别调脂药物均不相同,主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。口服后被迅速吸收且广泛结合成(益适纯)依折麦布片一葡萄糖苷酸,作用于小肠细胞的刷状缘,通过抑制NPC1L1,选择性抑制膳食和胆汁中的胆固醇跨小肠壁转运,有效地阻止胆固醇和植物固醇的吸收。那么,(益适纯)依折麦布片对降血脂有效吗?

胆固醇向肝脏的释放减少,使得胆脏胆固醇储存减少,导致肝脏LDL受体合成增加,加速LDL代谢,使血浆LDL—c水平降低。而他汀类药物则特异性作用于胆固醇合成的内源性途径,通过抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶,造成细胞内游离胆固醇减少,反馈性上调细胞表面LDL受体的表达,因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强,加速了循环血液中极低密度脂蛋白(VLDL)残粒或中等密度脂蛋白(1DL)和LDL的清除。但他汀类药物不能控制外源性途径吸收的膳食和胆汁中的胆固醇。

他汀类药物与(益适纯)依折麦布片联合应用则可分别从胆固醇的内、外源性途径对血脂水平进行调节以达到最佳调脂效果,(益适纯)依折麦布片不通过CYP450酶系代谢,故对他汀类药物的药代动力学无显著影响,他汀类药物较小剂量与(益适纯)依折麦布联合应用就可以达到令人满意的疗效且不会增加不良反应发生的风险,(益适纯)依折麦布片能从一定程度上弥补“他汀6规则”带来的局限性,因此他汀类药物联合(益适纯)依折麦布。可以帮助更多的高危/极高危患者血脂达标。

国外有专家对(益适纯)依折麦布片与他汀类药物的联合应用进行了研究,结果显示,(益适纯)依折麦布片与他汀类药物的联合应用可使LDL—C下降25.1%,而他汀类单药治疗只能使LDL—C下降3.7%,(益适纯)依折麦布片与他汀类药物联合应用使71.5%的受试者LDL—C达标,而他汀类单药治疗只能使18、9%的受试者达标,且联合方案的耐受性良好。Ballantyne等采用了(益适纯)依折麦布片与阿托伐他汀联合应用的治疗方案,结果显示,10mg(益适纯)依折麦布+10mg阿托伐他汀即可使LDL—C下降50%,阿托伐他汀需用至80mg方可使LDL—C下降51%。且(益适纯)依折麦布片与阿托伐他汀联合方案的耐受性较好,安全性与阿托伐他汀单药相比无显著差异。

此外,近期的临床试验结果表明,(益适纯)依折麦布片与贝特类药物的联合应用对于混合型高脂血症患者有较好的疗效,且安全性及耐受性令人满意。

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(实习编缉:刘丽华)

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