普乐可又被称为他克莫司胶囊,其内容物为白色颗粒。临床上,普乐可用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应效果非常好,而且少有不良反应。
普乐可复是一强效的免疫抑制剂。普乐可复抑制细胞毒淋巴细胞的形成,移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。
普乐可复的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。在临床上本品1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧,增加剂量虽然有进一步效果,但是带来严重的不良反应,本品可望能减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应。服用普乐可复的患者,细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低,尤其是本品有较强的亲肝性,对肝移植的功效高100倍,因而大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1/3~1/2(因使用本品的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周),同时不良反应也明显降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。
他克莫司的血浓度维持在20mg/mL以下时,多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错,则不须调整剂量。
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(责任编辑:叶海霞)
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