爱若华适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。2009年4月，SFDA批准爱若华治疗“狼疮性肾炎”的新适应症，爱若华成为中国首个正式批准的治疗狼疮性肾炎的药物。

爱若华是美国FDA于1998年批准用于类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂，1999年开始在国内应用。来氟米特通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成，致使DNA合成障碍，进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。该药主要抑制淋巴细胞的增殖，而对白细胞及血小板的影响较小。来氟米特主要作用于细胞分裂的早G1期，而甲氨喋呤则在晚G1期起效。因此，二者有协同治疗作用，并已在类风湿关节炎的治疗中得到证明。

国内外已对上千例类风湿关节炎患者进行了多中心随机双盲对照临床研究，结果证明，该药在用药1年内减缓骨侵蚀及关节的保护作用优于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但长期的治疗效果尚待进一步的观察。来氟米特可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿关节炎的骨吸收。临床研究发现，一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。

使用时的注意事项：

⑴临床试验发现来氟米特可引起一过性ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。

⑵严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍（<80U/L）以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2—3倍之间（80—120U/L），减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80—120U/L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍（>120U/L），应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。

⑶免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良（bonemarrowdysplasia）的患者慎用。

⑷如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3．0×109/L，继续服药观察。②若白细胞在2．0×109/L—3．0×109/L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3．0×109/L，中断服药。③若白细胞低于2．0×109/L，中断服药。建议粒细胞计数不低于1．5×109/L。

⑸准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。

⑹在该品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

爱若华的副作用主要有乏力、上腹不适、恶心、头晕、皮肤瘙痒、皮疹、脱发及可逆性肝酶升高。与环磷酰胺、环孢菌素A等免疫抑制剂相比，来氟米特的副作用较少。且严重不良反应少，一般不出现肺间质纤维化。患者对来氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶，与甲氨喋呤相似。最近，有人将来氟米特用于系统性红斑狼疮病人的治疗，结果发现，多数（8/11）患者的临床症状得到改善。但是，本研究病例较少，来氟米特对系统性红斑狼疮的治疗作用尚需进一步临床试验的评价。

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（责任编辑：叶海霞）